分子式：C24H31FO6
分子量：434.48
【性状】本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。
【药理毒理】
曲安奈德注射液为长效糖皮质激素，具有强而持久的抗炎、抗过敏作用。其抗炎和抗过敏作用机理如下:
* 抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；
* 抑制B细胞转化为浆细胞，干扰体液免疫；
* 稳定溶酶体膜，减少溶酶体内水解酶的释放；
* 抑制白细胞和巨噬细胞移行至血管外，减少炎症反应；
* 增加肥大胞颗粒的稳定性，减少组织胺释放，从而减轻血管舒张及降低毛细血管通透性；
* 使血管敏感性增高，收缩性加强，减少局部充血及体液外渗；
* 对纤维母细胞DNA有直接抑制作用，抑制肉芽组织形成。
【药代动力学】据报道:曲安奈德注射液肌注1～2小时后生效，1～2日达最大效应，药效可维持2～3周以上。在肝脏、血浆、脑脊液、胸水、腹水中均有分布。由尿中排除。
【适应症】
曲安奈德(曲安奈德注射液)肌肉注射给药用于皮质类固醇类药物治疗的疾病，例如变态反应性疾病(用于患者处于严重虚弱状态，使用传统药物无效时)、皮肤病、弥漫性风湿性关节炎、其他结缔组织疾病。当口服皮质类固醇药物不可行时，肌肉内注射给药对于以上疾病疗效显著。
曲安奈德可经关节内注射或囊内注射，还可直接进行腱鞘或关节囊给药。这种给药方式能够对疼痛、关节肿胀、僵直(这些症状是创伤、风湿性关节炎、骨关节炎、滑膜炎、粘液囊炎、腱炎的典型症状)给予有效的局部、短期治疗。
在治疗弥漫性关节疾病时，关节内注射曲安奈德辅助传统方法的治疗。另一方面，在关节创伤或粘液囊炎等治疗条件受限制的条件下，关节内注射曲安奈德为治疗疾病提供了一种新的选择。
【用法用量】
全身用药:成人初次推荐剂量是60mg。根据病人的反应程度，应用的剂量可在40-80mg之间。但是在一些病人中给药剂量20mg或更低时也可有效控制病情。对于花粉热病人或花粉引起的哮喘病人，当脱敏疗法或其他传统疗法不起作用时，可以在花粉季节一次注射给药40-100mg。
注射时应深入臀部肌肉以使药物有效吸收。对于成人推荐针头的最小长度为4cm，对于肥胖患者针头长度应加长。每次注射不得在同一位置。
局部用药:用于关节腔、囊内、腱鞘内注射剂量依赖于病情的程度和病情部位的大小。一般，对于成人，小面积给药10mg，大面积给药40mg即可以有效减轻症状。对于多关节病变的进行性疾病可以分部位给药，总剂量可达到80mg而不产生不良反应。通常曲安奈德一次局部给药就可以有效缓解症状，但是有时需要多次给药。治疗后患者的反应存在个体差异:有时一两次给药后可以长时间减轻症状；有时则需要在给药后几个月再次给药。在连续给药后症状缓解的持续时间可以延长，因此推荐病情发作后再次重复给药而不是根据预先制定的时间间隔给药。
通常对于关节腔、囊内、腱鞘内注射需要局部麻醉。麻醉时应注意观察。在此种情形下，应在局部给药前在注射部位周围的软组织给予麻醉剂。也可以在关节部位注射少量麻醉剂溶液。由于在关节部位有丰富的渗出物，在给药前可以抽出部分滑膜液，注意不要抽出全部液体。这样即可以减轻症状也不会过分稀释注射的药物。注射部位麻醉后，应用相应的关节腔内注射技术于关节内给药。腱囊内给药，药物可以直接注射入囊腔。对于腱炎、腱鞘炎和扳机指症(Notta病)的治疗，应将药物注射入鞘内而不是肌腱内。
治疗腱鞘炎、肩部关节周炎、风湿性结节、纤维组织炎、创伤性囊肿和膝盖韧带损伤(如侧部肌腱充血肿胀)可同时在疼痛部位浸润给药。
注意:药物用前摇匀。用注射器抽吸药物后立即注射防止药物沉淀。注意防止感染，并且勿将针头插入血管。
【不良反应】
1、本品属于肾上腺皮质激素类药物。有肾上腺皮质激素类药可能产生的不良反应:肥胖、高血压、低血钾、多毛、浮肿等。
2、在注射部位可能出现滞后性皮肤发白、轻度肌肉萎缩。
3、少数病例在用药部位发痒、发红。
4、请遵守药品说明书的内容以减少药物的不良反应。如有任何不良反应应及时通知医生或药师。
【禁忌】
1、本品与其他糖皮质激素类药物相同，不得用于活动性胃溃疡、糖尿病、精神病、结核病、急性肾小球炎或任何未为抗生素所控制的感染或真菌感染。
2、一些进行性病毒性感染、疱疹、风疹、眼部带状疱疹。
3、急性病毒性肝炎。
4、自发性血小板缺乏性紫癜。
【注意事项】
1、用药期间应多摄取蛋白。对于感染性疾病应与抗生素联合使用。
2、虽然很少有病例报道对注射皮质激素过敏，但对于有药物过敏史的病人，在使用本品时，也应该用适当的方法防止过敏。
3、给药期间患者禁止接种天花疫苗。
4、对于肺结核的治疗应限制于患有传染性或爆发性肺结核，给予皮质类固醇药物时应同时进行抗肺结核的治疗。当患者有潜伏性肺结核或肺结核检验呈阳性，给予皮质类固醇药物时应密切观察，防止肺结核复发。
5、关节腔内注射可能引起关节损害。
6、本品作用强，故应严格掌握适应症，防止滥用，才能避免不良反应和并发症的发生。
7、病情得到控制，停药时应逐渐减量，不宜骤停，以免复发或出现肾上腺皮质机能不足症。
8、本品受冻后会聚集成块，故应在不低于10℃的条件下保存。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】本品含苯甲醇，儿童禁用。
【药物相互作用】
1、阿司匹林与皮质类固醇合用时，患低凝血酶原血疾病的患者必须慎用。
2、曲安西龙与非类固醇类抗炎药并用会增加消化性溃疡和消化道出血的危险。
3、与排钾利尿剂如噻嗪类药或呋塞米以及两性霉素B相互作用会导致钾的大量流失，合用时注意补钾。
4、糖皮质激素可使抗凝血剂的效果降低，两药合用时抗凝血药的剂量应适当增加。
5、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢，故同用时需适当增加剂量。
【药物过量】
过量用药可导致以下症状:焦虑、抑郁、胃肠道痉挛或出血、瘀斑、满月脸及过度紧张。延长治疗时间或突然停止用药都有可以引起肾上腺功能不足。经长期高剂量肾上腺皮质类醇激素治疗可引发库欣综合症。
尚未有针对肾上腺皮质类醇激素过量的有效对抗方法，因此应采取一定的辅助治疗。目前对于该药物引发胃肠道出血，治疗方法和消化性溃疡相同。
长期大量用药宜增加蛋白饮食，以补偿蛋白质分解，并适当加服钙剂及维生素D，以防止脱钙及抽搐。

【批准文号】X20010030